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Negli ultimi dieci anni si è verificato uno sviluppo significativo di nuovi composti contenenti zolfo utilizzati in vari settori, compresi quelli farmaceutici e agricoli. Sulfoximine, sulfonimidoil fluoruri e sulfonimidammidi sono tipi di composti chimici contenenti zolfo che hanno un ampio potenziale come farmaci terapeutici. Tuttavia, il processo di sintesi di questi composti è complesso e presenta numerose limitazioni. In un nuovo articolo pubblicato su Chimica della naturaI ricercatori del Moffitt Cancer Center descrivono il loro sviluppo di un nuovo reagente che consente un approccio più efficiente per produrre sulfoximmine, sulfonimidoilfluoruri e sulfonimidammidi che possono essere utilizzati nei medicinali.
Esistono quattro approcci chimici principali comunemente utilizzati per creare sulfoximine, sulfonimidoil fluoruri e sulfonimidammidi. Recentemente ha attirato l’attenzione un ulteriore approccio chiamato chimica dello scambio di fluoro e zolfo (SuFEx). Ma l’approccio presenta diverse limitazioni alla sua diffusione, come l’obbligo di utilizzare pressioni elevate.
Il gruppo di ricerca Moffitt voleva sviluppare un processo più efficiente per creare sulfoximine, sulfonimidoil fluoruri e sulfonimidammidi. Attraverso una varietà di esperimenti e processi chimici, hanno sviluppato un reagente chiamato T-BuSF che funge da hub nel processo chimico SuFEx per sintetizzare questi composti contenenti zolfo. L’impiego di T-BuSF ha ridotto il numero di passaggi necessari per produrre questi composti e ha migliorato i tempi di reazione e la stabilità dei loro precursori chimici. I ricercatori hanno ulteriormente dimostrato la potenziale utilità di T-BuSF in chimica farmaceutica in oltre 70 esempi e preparando cinque bersagli terapeutici e intermedi. Lo hanno dimostrato T-BuSF è stato in grado di creare questi prodotti con rese elevate e con meno passaggi di sintesi.
“Considerato il rapporto costo-efficacia e lo spazio chimico accessibile da questa piattaforma di reagenti, si prevede che avrà impatti positivi sulle scienze della scoperta, dallo sviluppo di nuovi medicinali e prodotti agrochimici alla scoperta di nuovi ligandi, organocatalizzatori e materiali”, ha affermato Justin Lopchuk , Ph.D., membro associato del Dipartimento per la scoperta dei farmaci presso Moffitt.
Questo studio è stato supportato dal National Institutes of Health (R35-GM142577, P30-CA076292) e dal Chemical Purification, Analysis, and Screening Core Facility dell’Università della Florida meridionale.
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